YouTubeショートで使った問題文と解説スライドは以下です。


なお「ゆっくり魔理沙と霊夢」の声は、AquesTalkのライセンスID:AQALCNTUSR01202371によります。
(YouTubeショート動画の解説スライドは、薬学部の現役学生の方、次回の薬剤師国家試験を受験される予定の方はダウンロードしてお使いになっていただいて構いません。なお、大学教育関係者の方、薬剤師国家試験受験予備校関係者の方でスライドのダウンロードご希望の方は、本HPの「お問い合わせホーム」から弊社宛、事前にご連絡ください。)
<この問題の突っ込んだ解説>
動画の中で魔理沙が言っていますが、「薬剤師として」本当はちゃんと構造式が頭に浮かんで、「あ、この構造式だと水溶性が高そうだから、経口投与した時に細胞膜透過が起こりにくいんだな。それで、こんな官能基を付けたってわけか。」というような、「構造式をもとにした納得する勉強」をやって欲しいものだと思います。当然時間がかかります。なので「現役生」にはお勧めする勉強方法です。CBT前の4年生や、卒試、国試に向けて追い込みに入っている6年生に向けてのアドバイスは「丸暗記」しかありません。ただ、当然、薬剤師になった後の実務では必要になるはずですので、腹をくくって頭に入れるしかないですね。なお、スペース的な問題から、この「突っ込んだ解説」には、構造式を出していませんが、ネットで必ず自分で調べましょう。そして、最低限1回は、鉛筆を使って紙に構造式を書いてみてください。
1番のドパミンのプロドラックがレボドパであるというのは、動態の「分布」の「血液脳関門」のところでも出てきますよね。レボドパが血液脳関門に発現しているアミノ酸トランスポーターの基質になることを狙って作られたものでした。問題文の「目的」が、「副作用の軽減」というのは笑っちゃって、「まあ、誤答だからなんでもありか?」という印象をもったのは、魔理沙の中のヒトの弊社CEOだけでしょうかね?
2番のチアミンからフルスルチアミンが作られたという問題ですが、チアミンがビタミンB1で、水溶性ビタミンの代表であることは、食品衛生学でも常識的な重要事項です。水溶性ビタミンだから、脂質二重膜構造をもつ細胞膜の透過がよくないのですね。それで合成されたのが(チアゾール環をくっつけた)、フルスルチアミンですね。これは「アリナミン錠®」の主成分です。
3番は抗がん剤のテガフールの設問で、これも薬物動態では「代謝(CYP2A6による)」で、よく出てくる問題です。覚えておかなければならない事項ですね。
4番のアシクロビルは単純ヘルペスウイルスや帯状疱疹などに使われる抗ウイルス薬であり、パラシクロビルはアシクロビルにL-バリンをくっつけて消化管吸収を増大させたものです。これも知らなければ、考えたらわかる、というものではありません。
最後の問題も、プロドラックと親化合物の関係を覚えておくという意味においては、まあ、それなりに使える問題ですが、選択肢1番と同じく、「目的」が「もうちょっと、他のそれらしい術語が思い浮かばなかったの?」という程度の、お粗末な選択肢ですね。「初回通過効果の回避」をやるなら、経口投与を注射剤にするとか、肛門坐剤にするとかしかないわけですが、「アンピシリンをもとにしたプロドラックのバカンピシリンは、剤形が変わったんですか?」というような「常識的な疑問」が生じてきて、ここを見ただけで、即×という選択肢でした。
わかったかな?